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Ultimo Aggiornamento: 11/07/2012 16:29
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Età: 33
Sesso: Maschile
11/07/2012 16:29

Testo di riferimento: Patrick, Introduzione alla Chimica Farmaceutica
Cap. 1
Definizioni: Farmaco, Indice terapeutico, Dose, Tossicità selettiva. Bersagli dei farmaci, Legami non covalenti farmaco-bersaglio Farmacodinamica
Interazioni farmaco-bersaglio Ioniche o elettrostatiche, Legami ad idrogeno, Donatori, Accettori, Interazioni di van der Waals Interazioni ione-dipolo e dipolo-dipolo, Interazioni idrofobiche, Entropia di desolvatazione Def. di Farmacocinetica
Classificazione dei farmaci Effetto farmacologico, Struttura chimica, Meccanismo d’azione, Bersaglio molecolare Nomenclatura dei farmaci, Codice, Nome del principio attivo, Nome proprietario, rINN
Cap. 2
Proteine Struttura primaria, Sequenza amminoacidica Struttura secondaria, Eliche, Foglietti, Piegamenti Struttura terziaria, Forma tridimensionale Struttura quaternaria, Subunità Interazioni intramolecolari, Residui polari e apolari e struttura delle proteine Traduzione, Modifiche traduzionali e post-traduzionali Genomica e proteomica
Funzione delle proteine Proteine di trasporto, Enzimi, Recettori
Cap. 3
Enzimi Enzimi come catalizzatori Sito attivo, Residui chiave Legami intermolecolari enzimi-substrato Adattamento indotto, Meccanismi d’azione Catalizzatori acido/base, Istidina, Glutammato, Aspartato Nucleofili, Serina, Cisteina Cofattori, Coenzimi, Ioni metallici Controlli interni e/o esterni, Messaggeri chimici, Fosforilazione
Inibitori allosterici Isozimi, Polimorfismo genetico
Cinetica enzimatica Meccanismo, Equazione di Michaelis-Menten
Cap. 4
Recettori Recettori proteine di membrana, Neurotrasmettitori, Ormoni Meccanismo di attivazione, Adattamento indotto Forza delle interazioni ligando recettore, Gruppi di legame, Regioni di legame
Recettori canale Interazione col messaggero e apertura del canale ionico, Adattamento indotto Recettori canale operati da ligandi, Struttura a cinque subunità
Recettori accoppiati con le proteine G Proteine di segnale (proteine G), Attivazione del recettore, Legame con la proteina G Struttura a sette eliche transmembranali, Posizione del sito di legame Famiglia dei recettori rodopsino-simili Selettività verso tipi e sottotipi di recettori Evoluzione convergente e divergente
Recettori accoppiati a kinasi Meccanismo, Sito extracellulare per il messaggero, Sito attivo enzimatico intracellulare Recettore del fattore di crescita epidermico (EGF), Dimerizzazione ed auto fosforilazione Recettore dell’insulina, Autofosforilazione e attivazione Recettore dell’ormone della crescita (GH), Legame di kinasi e attivazione
Recettori intracellulari Controllo della trascrizione, Ligandi idrofobici, Attivazione e legame col DNA
Cap. 5
Recettori e trasduzione del segnale Struttura delle proteine G, Subunità alfa, Legame con GDP Attivazione del recettore , Scambio GDP – GTP, Frammentazione della subunità alfa, Attivazione dell’adenilato ciclasi, Formazione del cAMP, Amplificazione del segnale
Proteina Gs, Attivazione da parte dei recettori adrenergici, Attivazione della proteina kinasi A, Attivazione della fosforilasi chinasi, Demolizione del glicogeno, Inibizione della glicogeno sintasi, attivazione dell’inibitore della fosforilasi, inibizione della fosfatasi
Proteine Gi, Inibizione dell’adenilato ciclasi Fosforilazione come meccanismo di controllo delle tirosina-chinasi e serina-treoninana-kinasi
Proteine Gq, Attivazione della fosfolipasi C Idrolisi di PIP2, attivazione PKC, ruolo di IP3
Recettori kinasici, fosforilazione delle tirosini Piccole proteine G e trasduzione del segnale
Cap. 6
DNA Struttura primaria, basi e desossiribosio Struttura secondaria, la doppia elica Struttura terziaria, topoisomerasi Replicazione Codice genetico Genoma, medicina personalizzata
RNA Struttura, basi e ribosio RNAm, RNAt, RNAr Trascrizione, ruolo di RNAm Ribosomi, ruolo di RNAr Traduzione, ruolo di RNAt Ingegneria genetica
Cap. 7
Inibizione enzimatica Inibitori reversibili e irreversibili Substrati e cofattori Inibitori allosterici Analoghi dello stato di transizione Substrati suicidi Inibizione selettiva di isozimi
Cinetica enzimatica Equazione di Michaelis-Menten Grafici di Lineweaver-Burk EC50, Ki, IC50
Cap. 8
Agonisti e antagonisti Agonisti e ligando naturale Legame degli antagonisti e attivazione del recettore Antagonisti a siti allosterici Agonisti parziali
Desensibilizzazione e sensibilizzazione del recettore Tolleranza e dipendenza Selettività per tipi e sottotipi Farmacodinamica e farmacocinetica dei farmaci che agiscono sui recettori
Affinità, efficacia e potenza Misura dell’affinità, grafici di Scatchard Misura dell’efficacia Analisi di Schild e tipo di antagonismo
Cap. 9
Agenti intercalanti Veleni della topoisomerasi
Agenti alchilanti
Tagliatori e terminatori di catena Terapia antisenso RNA inibitorio
Cap. 10
Altri bersagli di farmaci. – Argomento non trattato
Cap. 11
Farmacodinamica ADME Caratteristiche di un farmaco per l’assunzione per via orale Regole di Lipinski Assorbimento di farmaci polari Distribuzione: proteine plasmatiche, tessuti grassi, attraversamento di membrana Attraversamento della barriera ematoencefalica Barriera placentale
Metabolismo Effetto di primo passaggio Reazioni metaboliche di fase I Enzimi P450 Reazioni metaboliche di fase II Reazioni di coniugazione
Eliminazione, funzione renale
Somministrazione dei farmaci Orale
Attraverso le mucose Rettale Via topica Inalazione
Iniezione Impianti
Dosaggio dei farmaci Concentrazione ematica, emivita Tolleranza e dipendenza Formulazione
Cap. 12
Industria farmaceutica e progettazione di nuovi farmaci: interessi economici
Scelta del bersaglio molecolare Saggi biologici in vitro ed in vivo. Saggi ad alta produttività (HTS) Virtual screening
Metodi per l’identificazione di un lead Lead di origine naturale o da screening. Ligandi endogeni o farmaci noti come lead per altri farmaci. Serendipity Cristallizzazione del bersaglio molecolare. Uso di modelli farmacoforici
Cap. 13
SAR, identificazione dei gruppi funzionali importanti per l’attività biologica
Ruolo dei gruppi funzionali per l’interazione con il recettore. Gruppi che danno legami ad idrogeno alcoli, fenoli, ammine, ammidi, carbossilati, esteri, chetoni Gruppi che danno legami ionici: ammine, ammonio quaternario, carbossilati Gruppi che danno interazioni idrofobiche: alcani, olefine, aromatici Gruppi che possono dare legami covalenti: alogenuri alchilici Modifiche strutturali per verificare il ruolo di un gruppo funzionale Isosteria, sostituzioni isosteriche Identificazione del farmacoforo
Ottimizzazione della struttura di un farmaco per migliorare la potenza Modifica di lunghezza e volume di sostituenti idrofobici Spostamento di sostituenti aromatici Estensione della struttura, aggiunta di nuovi gruppi funzionali Variazione della lunghezza di catene
Variazione della dimensione di anelli, fusione di anelli Semplificazione della struttura Analoghi rigidi e semirigidi, conformational blockers
Cap. 14
Ottimizzazione della struttura di un farmaco per migiorarne l’ADMET Modifica della polarità o del pK per favorire l’assorbimento Stabilizzazione metabolica, protezioni steriche, modifiche stereoelettroniche Metabolic blockers, spostamento o modifica di gruppi funzionali sensibili al metabolismo Introduzione di gruppi suscettibili al metabolismo per ridurre l’emivita di un farmaco
Profarmaci Riduzione della polarità, esterificazione, metilazione di ammine Aumento della polarità, farmaci somministrati per iniezione Prolungamento dell’azione Direzionamento
Peptidi e peptidomimetici
Cap. 15
Introduzione dei farmaci sul mercato Saggi di tossicità e studi sul metabolismo Studi di formulazione Studi preclinici Studi clinici, fasi I, II, III e IV
Brevetti e norme regolatorie Richiesta di brevetto Immissione sul mercato Autorità regolatorie nazionali ed internazionali Corsie preferenziali per nuovi target e per farmaci orfani GLP, GMP, GCP
Sviluppo chimico
Cap. 16
Sintesi combinatoriale ed in parallelo – Argomento non trattato
Cap. 17
Grafica molecolare Progettazione di farmaci guidata dal computer Meccanica molecolare e quantomeccanica Minimizzazione dell’energia Proprietà molecolari Analisi conformazionale
Conformazioni farmacoforiche Costruzione di un modello farmacoforico Docking molecolare Screening virtuale di banche dati molecolari
Cap. 18
Proprietà chimico-fisiche Importanza dell’idrofobicità Equazione di Hansch Modelli QSAR
Modelli 3D-QSAR
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